替比培南酯原料及细粒剂技术转让
【英文名称】Tebipenem pivoxil
【商品名称】Orapenem
【CAS】161715-24-8
【分子量】497.63
【分子式】C22H31N3O6S2
【推荐开发剂型】原料+细粒
【注册分类】化药3.1类【规格】10%，0.5g每包
【适应症】肺炎、中耳炎、副鼻腔炎
【用法用量】 通常情况下， 按小儿体重，4 mg /公斤，饭后口服，每日两次，根据情况可以提高到6mg/公斤。
【专利与行政保护情况】在国内无化合物专利。
【上市申报情况】替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯细粒剂由日本明治公司研制，于2009年2月获得日本批准，并于2009年4月上市。国内未有上市厂家。目前国内仅有1家（石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 ）申报新药临床，且正在审评中。
项目简介 用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。它是*一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物。 替比培南酯是替比培南的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南，与细菌青霉素结合蛋白( PBP)结合，抑制细菌细胞壁的合成，是目前唯一一个可以口服的碳青霉烯类抗生素。替比培南酯对抗肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎军团菌的抑制活性，强于对照药如亚胺培南、头孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。
替比培南酯的结构特点，是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰胺类抗生素。 替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株（除Enterococcus faecium（屎肠球菌）及Pseudomonas aeruginosa（绿脓杆菌）等少部分菌种外），替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血杆菌）表现出极强的抗菌效果。市场前景 小儿肺炎是威胁我国儿童健康的严重疾病，无论是发病率还是病死率均居首位。一般支气管肺炎由细菌所致者，流感嗜血杆菌和肺炎链球菌占细菌性肺炎的60%以上。在我国，肺炎占儿科住院患者24.5％～65.2％；5岁以下儿童每年105万死亡病例中，死于肺炎患者占30万，为此年龄组儿童*一位死因。 替比培南酯作为儿科专用的抗肺炎、中耳炎、副鼻腔炎药物，具有较好的市场前景。 |
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